N- (2- 아미노 -3,5- 디 브로 모 벤질) -N- 메틸 사이클로 헥실 아민 히드로 클로라이드

공식

중국 제품 이름 : Bromhexine 히드로 클로라이드

중국 별칭 : 브로 헥신 히드로 클로라이드; 브롬 헥실 아민 히드로 클로라이드; 벤질 사이클로 헥실 아민 브로마이드 히드로 클로라이드; 2- 아미노 -3,5- 디 브로 모 -N- 시클로 헥실 -N- 메틸 벤질 아민 히드로 클로라이드; N- (2- 아미노 -3,5- 디 브로 모 벤질) -N- 메틸 사이클로 헥실 아민 히드로 클로라이드;

영어 제품 이름 : Bromhexine 히드로 클로라이드

CAS#611-75-6

분자식 : C14H21BR2CLN2

분자량 : 412.6

외관과 속성 : 흰색 고체

API의 국내 등록 번호 : Y20170001511

사용법 : 급성 및 만성 기관지염, 천식, 기관지 확장증 및 폐기종에 사용됩니다. 특히 흰 끈적 끈적한 가래를 기침하는 데 어려움을 겪고있는 사람들에게는 적합합니다.

N- (2- 아미노 -3,5- 디 브로 모 벤질) -N- 메틸 사이클로 헥실 아민 히드로 클로라이드는 호흡기 약물 및 기침을위한 기침을위한 것이다.

N- (2- 아미노 -3,5- 디 브로 모 벤질) -N- 메틸 사이클로 헥실 아민 히드로 클로라이드 : 현대의 약 화학의다면 화합물

N- (2- 아미노 -3,5- 디 브로 모 벤질) -N- 메틸 사이클로 헥실 아민 하이드로 클로라이드의 발견은 새로운 생물 활성 분자의 발달에서 중요한 이정표를 나타낸다. 브롬화 된 방향족 코어 및 시클로 헥실 아민 골격으로 특징 지어지는 구조적으로 독특한 화합물은 치료 및 진단 응용 분야의 유망한 후보로 부상 하였다. 그것의 합성, 물리 화학적 특성 및 약리학 적 잠재력은 학문에 걸쳐 연구자들을 계속 사로 잡고있다.

1. 합성 및 구조적 특징

N- (2- 아미노 -3,5- 디 브로 모 벤질) -N- 메틸 사이클로 헥실 아민 하이드로 클로라이드의 제조는 3,5- 디 브로 -2- 니트로 벤즈 알데히드에서 시작하는 다중 단계 공정을 포함한다. 메틸 시클로 헥실 아민으로 환원성 아미네이션을 한 다음 촉매 수소화를 통해 니트로 그룹을 아민으로 감소시키고 자유 염기를 생성합니다. 염산으로의 최종 처리는 하이드로 클로라이드 염을 생성하여 용해도와 안정성을 향상시킵니다. X- 선 결정학은 사이클로 헥실 고리에서 왜곡 된 의자 형태를 나타내며, 위치 3 및 5의 브롬 원자는 수용체 결합에 영향을 미치는 입체 및 전자 효과를 생성한다.

2. 약리 학적 응용

N- (2- 아미노 -3,5- 디 브로 모 벤질) -N- 메틸 사이클로 헥실 아민 히드로 클로라이드는 전임상 연구에서 세로토닌 수용체 (5-HT2A/2C)에 대한 현저한 친화력을 나타낸다. 5-HT2A에 대한 IC50 값은 항 정신병 약제로서 잠재력을 시사한다. 분자 도킹 시뮬레이션은 브롬 원자가 THR194 및 SER159 잔기와 할로겐 결합을 형성하는 반면, 양성자 화 된 아민은 ASP155와 상호 작용한다는 것을 보여준다. 현재의 시험은 정신 분열증 및 편두통 장애 치료에있어 효능을 탐구합니다.

3 진단 영상의 역할

치료제 외에도 N- (2- 아미노 -3,5- 디 브로 모 벤질) -N- 메틸 사이클로 헥실 아민 히드로 클로라이드는 방사성 표지 프로브의 전구체로서 작용한다. 플루오린 -18로 브롬의 동위 원소 치환은 신경 전달 물질 시스템의 PET 이미징을 가능하게한다. 뮤린 모델에서, ^18f- 표지 된 유도체는 피질 영역에서 급속한 혈액-뇌 장벽 침투 및 특이 적 축적을 나타내었고, 생체 내 5-HT2A 분포를 매핑하는 데 유용성을 강조했다.

4. 안정성 및 제형 문제

그 약속에도 불구하고, N- (2- 아미노 -3,5- 디 브로 모 벤질) -N- 메틸 사이클로 헥실 아민 히드로 클로라이드는 흡혈 및 pH- 의존적 분해로 인한 제제 장애물을 나타낸다. 가속화 된 안정성 연구 (40 ° C/75% RH)는 주로 탈수성 행성을 통해 12 주에 걸쳐 8% 분해를 보여줍니다. PLGA 나노 입자의 나노 캡슐화는 제한된 구강 흡수를 해결하여 생체 이용률을 300%향상시켰다.

5. 미래의 방향

N- (2- 아미노 -3,5- 디 브로 모 벤질) -N- 메틸 사이클로 헥실 아민 히드로 클로라이드에 대한 진행중인 연구는 구조적 최적화에 중점을 둡니다. 위치 4에서 트리 플루오로 메틸기를 갖는 유도체는 간 마이크로 솜 분석에서 향상된 대사 안정성을 보여준다. 계산 화학자와 약리학 자 사이의 협력 노력은 수용체 선택성과 약동학 적 프로파일의 균형을 잡아 우울증 및 신경 퇴행성 질환의 적용을 잠재적으로 잠재적으로 잠재적으로 균형을 잡는 것을 목표로한다.